Enzymatická katalýza

  Členové skupiny:
Doc. Ing. Karel Komers, CSc.
Ing. Alena Komersová, Ph.D. 

  Kinetika a mechanismus inhibičního účinku
potenciálních léčiv Alzheimerovy choroby
Cíl projektu:
Nalézt netoxický inhibitor ACHE působící dlouhodobě s nulovými vedlejšími účinky.
Současná etapa výzkumu na KFCH je zaměřena na testování nových inhibitorů acetylcholinesterázy (ACHE) na bázi karbamátů a karbazátů, které jeví vysokou inhibiční účinnost. Jedním z cílů této etapy je stanovit co nejpodrobnější reakční mechanismus in vitro.
Alzheimerova choroba - a z ní vyplývající forma demence - je nejčastější neurodegenerativní poruchou stáří. Incidence choroby vzrůstá lavinovitě s věkem, proto je pochopitelné, že zejména vyspělé společnosti se stále se prodlužující střední délkou života vynakládají nemalé prostředky do výzkumu účinných léčiv.
Možné příčiny vzniku Alzheimerovy choroby
Jedna z uznávaných teorií vzniku Alzheimerovy demence (AD) vychází z předpokladu, že cholinergní poruchu CNS vyvolává snížení koncentrace neurotransmiteru ACETYLCHOLINU (ACH) v mozku.
Účinná léčba spočívá ve zvýšení koncentrace mozkového ACH blokováním části přítomných esteráz vhodným inhibitorem.

Hydrozýza acetylthiocholinu butyrylcholinesterázou při pH 8 a 25°C
Porovnání experimentálních závislostí (vyznačené body) s kinetickým modelem Michaelis-Mentenové (plná čára).